pcsk9抑制剂和他汀「高血脂疫苗PCSK9抑制剂」
最近很多人关注pcsk9抑制剂和他汀「高血脂疫苗PCSK9抑制剂」,山东创新网小沐从网上搜集一些关于pcsk9抑制剂和他汀「高血脂疫苗PCSK9抑制剂」内容,希望对您有用。
PCSK9抑制剂是一类抑制PCSK9(Kexin样前转化酶枯草杆菌蛋白酶家族的第9个成员)的化合物,目前此类抑制剂是一类降脂新药。
肝脏是血液中PCSK9的主要来源。由于检测时使用的特异性抗体以及标准值的不同,人血浆中PCSK9浓度的平均值变化范围较大,在500 ng·mL~4 μg·mL之间。
PCSK9抑制剂降低低密度脂蛋白C(LDL-C)机制
PCSK9抑制剂作为新一代降脂药,其通过减少(中和)肝脏PCSK9对低密度脂蛋白(LDL)受体降解作用,从而增加LDL受体在肝脏表达,进移步降低LDL-c。而由于LDL-c是动脉粥样硬化斑块产生的主要危险因素,因此随着PCSK9抑制剂带来的血脂降低,动脉粥样硬化斑块形成速度减缓,心血管疾病的发生就会明显减少。目前,Amgen公司的PCSK9抑制剂evolocumab(瑞百安)已在我国批准上市。
瑞白安是一种皮下注射液,每支预填充的注射器含140 mg/mL Evolocumab。推荐剂量为每次140 mg,每两周一次(成人原发性疾病)或每次420 mg,每月一次(成人和12岁及以上儿童纯合子型家族性胆固醇血症)。
瑞百安®(英文名Repatha®,通用名 依洛尤单抗evolocumab)是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2),针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin 9型(PCSK9)。瑞百安®与PCSK9结合,抑制循环PCSK9与低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)的结合,从而阻止PCSK9介导的LDLR降解,使得LDLR可重新循环回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9与LDLR的结合,瑞百安®增加了能够清除血液中的LDL的LDLR的数量,从而降低LDL-C水平。
目前欧洲心脏病学会已颁布PCSK9抑制剂的指南。强调PCSK9抑制剂可作为二线药物用于心血管二级预防患者他汀治疗无效或不耐受的患者。